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製品名: | GW0742 | CAS: | 317318-84-6 |
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部門: | Sarmのステロイド | 外観: | 白色粉末 |
起源: | 中国 | 使用法: | 筋肉利益 |
ハイライト: | 未加工sarmの粉,SARMS の未加工粉 |
Gw0742 CAS 317318-84-6 SARMのステロイドの白い粉の原料
1. 名前:GW-0742
2. 他の名前:GW610742
3. CAS:317318-84-6
4. 分子方式:C21H17F4NO3S2
5. 方式の重量:471.5
6. 出現:白い固体
7. Mp:134.5-135.5 °C
Gw0742記述:
1. GW0742は高い類縁PPAR-β/δのアゴニスト減らしますマウスのブレオマイシンの滴下によって引き起こされる肺発火をです。
2. 高い効率のスクリーニングのキャンペーンは禁じる機能の小さい分子を識別するために行なわれました
3. ビタミンDの受容器(VDR)とステロイドの受容器のcoactivator間の相互作用。
4. これらの抑制剤はVDRによって仲介される遺伝子の規則を調整するために新しい分子調査を表します。受容器のδの(PPARδ)のperoxisome増殖剤活動化させたアゴニストGW0742はVDR-coactivatorの識別された抑制剤間にあり、集中の高くより12.1のµMの鍋の核受容器の反対者としてここに特徴付けられました。
5. GW0742のための最も高い反対者の活動はVDRおよび男性ホルモンの受容器(AR)のために見つけられました。意外にも、GW0742は高い濃度でより低い集中およびこの効果を禁じることでPPARのアゴニスト/反対者の活動化のトランスクリプションとしてしました。
6. GW0742の独特な分光特性は同様に識別されました。ローダミン得られた分子の前で、GW0742+は595 nmの刺激波長および線量の扶養家族の方法の615 nmの放出波長で蛍光性の強度および蛍光性の分極を高めました。
7. NR-coactivatorのGW0742禁じられた結合はアゴニストの前でLNCaPの細胞の5つのNRターゲット遺伝子の減らされた表現で起因しました。特にVDRターゲット遺伝子CYP24A1、IGFBP-3およびTRPV6はGW0742によって否定的に調整されました。
8. GW0742はVDRの配位子の反対者のsecosteroidの構造に欠けている最初のVDRの配位子の抑制剤です。それにもかかわらず、細胞分化のVDR考えられた下流プロセスは内生VDRのアゴニスト1,25-dihydroxyvitamin D3によって前処理をされたHL-60細胞のGW0742によって反対されました。